Attributes | Values |
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type
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Thesis advisor
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Author
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alternative label
| - Synthesis and antiplasmodial activities of N-monosubstituted bis-alkyamidines, bis-alkylguanidines and their bioprecursors amidoxime type and O-derivatives
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dc:subject
| - Thèses et écrits académiques
- Promédicaments
- Antipaludiques
- Amidoximes
- Antipaludique
- Bi-amidine
- Bis-amidoxime
- Bis-guanidine
- Bis-oxadiazolone
- N-monosubstituée
- Prodogue
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preferred label
| - Synthèse et activités antipaludiques de bis-alkylamidines N-monosubstituées, bis-alkylguanidines et de leurs bioprécurseurs de type amidoxime et O-dérivés
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Language
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Subject
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dc:title
| - Synthèse et activités antipaludiques de bis-alkylamidines N-monosubstituées, bis-alkylguanidines et de leurs bioprécurseurs de type amidoxime et O-dérivés
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Degree granting institution
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note
| - Amidoxime and oxadiazolone prodrug strategies have been applied to new N-monosubstituted bis-alkylamidine drugs which were synthesised by a new divergent strategy based on the use of the N-substitued bis-alkyloxadiazolone as an intermediate. Bis-alkylamidoxime N-alkylsulfonyles derivatives have been developed to obtain in vitro stable structures preserving potent oral activities. Finally, new bis-alkylguanidine drugs were synthesised as well as their bioprecursors N-hydroxyguanidines, aminooxadiazolones and iminooxadiazolidinones. In vitro and in vivo antiplasmodial activities of the obtained compounds were evaluated
- Des stratégies prodrogues amidoxime et oxadiazolone ont été appliquées à de nouvelles drogues bis-alkylamidines N-monosubstituées que nous avons synthétisées selon une nouvelle stratégie divergente basée sur l'utilisation de la bis-alkyloxadiazolone N-substituée comme intermédiaire de synthèse. Des dérivés N-alkylsulfonyles de bis-alkylamidoximes ont été développés dans le but d'obtenir des structures stables in vitro tout en conservant de fortes activités orales. Enfin, de nouvelles drogues bis-alkylguanidines ont été synthétisées ainsi que leurs bioprécurseurs N-hydroxyguanidines, aminooxadiazolones et iminooxadiazolidinones. Les activités antipaludiques in vitro et in vivo des composés obtenus ont été évaluées
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dc:type
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http://iflastandar...bd/elements/P1001
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rdaw:P10219
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has content type
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is primary topic
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is rdam:P30135
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