| Attributes | Values |
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| type
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| Thesis advisor
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| Author
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| alternative label
| - Synthesis of phosphorylated anti-cancer agents and evaluation of their antitumoral properties on models of human vulvar epithelial carcinoma cells (A431) and hepatocarcinomina cells (HuH7)
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| dc:subject
| - Phosphonates
- Thèses et écrits académiques
- Nucléosides
- Foie -- Cancer
- Organes génitaux -- Cancer
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| preferred label
| - Synthèse d'agents thérapeutiques phosphorés, évaluation de leurs effets antitumoraux sur des modèles de carcinomes épidermoides vulvaires et hépatiques
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| Language
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| Subject
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| dc:title
| - Synthèse d'agents thérapeutiques phosphorés, évaluation de leurs effets antitumoraux sur des modèles de carcinomes épidermoides vulvaires et hépatiques
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| Degree granting institution
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| note
| - Les bisphosphonates (BPs) ont pris une place importante dans le traitement des cancers à caractère métastatique grâce à leurs propriétés antitumorales et antiangiogéniques. Toutefois, leur hydrophilie les rend peu biodisponibles. Le développement de BPs partiellement estérifiés plus hydrophobes dans une stratégie de type prodrogue, semble être une approche intéressante afin d’augmenter leur lipophilie. Grâce à une méthode de synthèse utilisant des phosphites silylés, différents groupements alkyl et aryl ont été introduits sur les fonctions acide phosphonique et sur la chaîne latérale des BPs. Ces nouveaux BPs devraient présenter des propriétés biologiques in vivo intéressantes. Nous nous sommes ensuite intéressés au couplage sur support polymère d’un BP à un peptide antiangiogénique très affin du dimère NRP1-VEGF165 surexprimé dans les cellules tumorales. Nous espérons obtenir une meilleure vectorisation de ces BPs, ainsi qu’un effet synergique des activités biologiques de ces deux familles. Afin d’augmenter la stabilité in vivo de ce vecteur peptidique, nous avons débuté la synthèse de précurseurs d’analogues peptidiques de types phosphinopeptides.
- [Résumé en anglais] Bisphosphonates (BPs) took an important place thanks to their antitumor and antiangiogenic properties, in the treatment of metastatic cancers. However, their strong hydrophilicity induce a poor bioavailability of these compounds. The development of more hydrophonic partial esterified BPs, in a prodrug strategy, seems to be an interesting approach to increase their lipophilicity. An original synthetic methode, developed in interesting approach to increase their lipophilicity. An original synthetic method, developed in our laboratory and using silylated phosphites, allows introduction of many alkyl and aryl groups on phosphonic acid functions and side chain of BPs. On the other hand , we showed successfully the efficiency of our synthetic method in nucleosidic series...
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| dc:type
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| http://iflastandar...bd/elements/P1001
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| rdaw:P10219
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